Amytril (Cristália)

• Caixas com 10, 30 ou 200* comprimidos de 10 mg.
• Caixas com 10, 20, 30, 60 ou 200* comprimidos de 25 mg.
• Caixas com 10, 20, 30, 60 ou 200* comprimidos de 75 mg.

Cloridrato de amitriptilina (Brainfarma)

• Caixas com 20, 30 ou 200* comprimidos de 25 mg.

Cloridrato de amitriptilina (EMS, Furp, Germed, Legrand, Nova Química)

• Caixas com 20, 30, 300*, 450* ou 500* comprimidos de 25 mg.
• Caixas com 20, 30, 300*, 450* ou 500* comprimidos de 75 mg.

Cloridrato de amitriptilina (Eurofarma)

• Caixas com 20 comprimidos de 25 mg.

Cloridrato de amitriptilina (Medley)

• Caixas com 10, 20, 30 ou 60 comprimidos de 25 mg.
• Caixas com 10, 20, 30 ou 60 comprimidos de 75 mg.

Cloridrato de amitriptilina (Teuto)

• Caixas com 20, 30, 60, 100* ou 200* comprimidos de 25 mg.

Limbitrol (Valeant)

• Caixas com 20 cápsulas de clordiazepóxido 5 mg + amitriptilina 12,5 mg.

Mitrip (Myralis)

• Caixas com 10, 30 ou 200* comprimidos de 10 mg.
• Caixas com 10, 20, 30, 60 ou 600* comprimidos de 25 mg.

Protanol (Teuto)

• Caixas com 20, 30, 60, 100* ou 200* comprimidos de 25 mg.

*Embalagem hospitalar.

Para o tratamento da depressão, as doses de amitriptilina variam de 75 a 300 mg/dia, com média de 150 mg/dia. Deve-se iniciar com 25 mg/dia e aumentar 25 mg a cada 2 ou 3 dias, conforme tolerância e alvo de dose terapêutica. Para profilaxia e tratamento de síndromes dolorosas, sugere-se iniciar com doses menores, como 10 mg, e aumentar conforme a resposta terapêutica à dor, que surge após 7 a 14 dias de uso. Pode ser administrada em dose única, à noite, o que é interessante por seu efeito sedativo, que aparece já nos primeiros dias de uso. Não há interferência da ingestão de alimentos na sua absorção.

No tratamento de sintomas depressivos, os primeiros efeitos surgem após 2 a 4 semanas do início do tratamento. No tratamento da insônia, o efeito é quase imediato.

• TDM: 75 a 300 mg.
• Fibromialgia: 10 a 75 mg.
• Profilaxia de enxaqueca: 25 a 150 mg.
• Profilaxia de cefaleia tensional: 10 a 125 mg.
• Enurese noturna: 10 a 50 mg.
• Dor neuropática: 10 a 150 mg.
• Síndrome do intestino irritável: 10 a 75 mg.
• Cistite intersticial: 10 a 75 mg.
• Dispepsia funcional: 25 a 75 mg.

Reduzir 25% da dose a cada 1 a 4 semanas. Monitorar para possível recaída de sintomas. Considerar reduzir mais rapidamente se estiverem ocorrendo efeitos adversos moderados ou graves. Em caso de intolerância à redução de dose, com surgimento de sintomas de retirada, retornar à dose anterior e prosseguir mais lentamente com a redução (12,5% a cada 1 a 4 semanas).

Os sintomas mais comuns de retirada são agitação, cefaleia, cólicas abdominais, diarreia, insônia, rinorreia e sialorreia associados ao aumento da neurotransmissão colinérgica. Sintomas graves de retirada incluem ansiedade intensa, convulsões, hipertensão, insônia persistente, psicose, sudorese profusa, taquicardia e tremores.

Evidências CONSISTENTES de eficácia

• TDM.¹
• Enurese noturna.²
• Dor neuropática.³
• Profilaxia de enxaqueca.
• TEPT.⁴
• Fibromialgia.⁵
• Síndrome do intestino irritável.
• Zumbido.⁶
• Dispepsia funcional.
• Cistite intersticial.

Evidências INCOMPLETAS de eficácia

• Transtorno depressivo recorrente.
• Profilaxia de cefaleias tensionais.
• Dor do membro fantasma.
• Síndrome da ardência bucal.
• Síndrome dos vômitos cíclicos.

Absolutas

• Hipersensibilidade ao fármaco.
• IAM recente (3 a 4 semanas).
• Distúrbios de condução cardíaca.
• Uso concomitante de IMAOs (aguardar 14 dias de wash-out de IMAO para iniciar a amitriptilina).

Relativas

• Retenção urinária ou hiperplasia prostática.
• Íleo paralítico.
• Glaucoma de ângulo fechado.
• História de convulsões ou epilepsia.
• Episódio depressivo no transtorno bipolar sem uso de estabilizador do humor.

1. Alertar o paciente quanto à possibilidade de hipotensão, que é mais grave ao levantar-se pela manhã.
2. Lembrar que a amitriptilina pode reduzir os reflexos e a atenção. Tomar cuidado com atividades que exijam reflexos rápidos, como dirigir automóvel.
3. Esclarecer que, em geral, os efeitos colaterais mais comuns (boca seca, visão borrada, constipação intestinal, fadiga e hipotensão) desaparecem ou diminuem de intensidade depois de 2 a 4 semanas do início do uso.
4. Evitar exposição demasiada ao sol. Podem ocorrer reações de fotossensibilidade.
5. Fazer um ECG sempre que houver necessidade de usar doses altas, sobretudo em idosos, em pessoas com suspeita de doença cardíaca e em crianças.
6. Pacientes com RS devem ser hospitalizados. Quando tratados ambulatoriamente, prescrever a menor quantidade possível e deixar sob os cuidados dos familiares, alertando-os sobre os possíveis riscos. De preferência não prescrever ADTs a pacientes com RS.
7. Se houver reações maníacas ou hipomaníacas, suspender o medicamento e iniciar a administração de um estabilizador do humor.
8. A amitriptilina pode produzir agravamento dos sintomas psicóticos em pessoas com esquizofrenia. Nesse caso, considerar substituição, redução de dose ou aumento da dose do AP.
9. Informar ao paciente que os efeitos terapêuticos podem demorar até 6 semanas para serem observados. Evitar suspender ou substituir o fármaco precocemente.
10. Os ADTs potencializam o efeito de substâncias depressoras do SNC (álcool, ansiolíticos, barbitúricos e narcóticos).
11. É recomendada a suspensão da medicação previamente a procedimentos cirúrgicos, considerando possíveis interações e efeitos adversos de associação com anestésicos utilizados.
12. Crianças, pacientes com hidratação inadequada e aqueles com doença cardíaca podem ser mais suscetíveis a cardiotoxicidade induzida por ADT do que adultos saudáveis.
13. A amitriptilina demonstrou ser efetiva em insônia primária.
14. Permanece sendo um dos ADTs mais preferíveis para tratamento de cefaleia e uma ampla variedade de síndromes de dor crônica, incluindo dor neuropática, fibromialgia, enxaqueca, dor cervical e dor lombar.
15. Pacientes abaixo do peso normal podem ser mais suscetíveis a efeitos adversos cardiovasculares.
16. Os ISRSs podem ser mais efetivos do que os ADTs em mulheres, e os ADTs podem ser mais efetivos do que os ISRSs em homens.
17. Como os antidepressivos tricíclicos/tetracíclicos são substratos para CYP2D6, e 7% da população (especialmente pessoas brancas) pode ter uma variante genética levando a atividade reduzida de 2D6, esses pacientes podem não tolerar com segurança as doses normais de antidepressivos tricíclicos/tetracíclicos e requerer redução da dose. Poderá ser necessário teste fenotípico para detectar a referida variante genética antes da dosagem com um antidepressivo tricíclico/tetracíclico, sobretudo em populações vulneráveis, como crianças, idosos, populações cardíacas e aqueles com medicações concomitantes. Pacientes que parecem ter efeitos colaterais extraordinariamente graves em doses normais ou baixas podem ter essa variante fenotípica de CYP2D6 e exigir doses baixas ou troca por outro AD não metabolizado por 2D6.
18. Somente para o especialista: embora costume ser proibido, um tratamento extremo e potencialmente perigoso para pacientes muito resistentes ao tratamento é a administração de um antidepressivo tricíclico/tetracíclico, exceto clomipramina, simultaneamente com um IMAO para indivíduos que não respondem a diversos outros ADs. Se essa opção for escolhida, iniciar o IMAO com o antidepressivo tricíclico/tetracíclico simultaneamente, em baixas doses, após a eliminação apropriada da substância; depois, aumentar de modo alternado as doses desses agentes a cada poucos dias até 1 semana, conforme tolerados. Embora restrições dietéticas muito rígidas e restrições medicamentosas concomitantes devam ser observadas para prevenir crises hipertensivas e síndrome serotonérgica, os efeitos colaterais mais comuns das combinações IMAO/tricíclicos ou tetracíclicos podem ser ganho de peso e hipotensão ortostática.

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos