Citalopram > Farmacodinâmica e farmacocinética

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Classe, mecanismo de ação e farmacodinâmica

O citalopram é um AD do grupo dos ISRSs e compreende uma mistura racêmica de dois enantiômeros, R e S. Seu mecanismo de ação principal é a inibição seletiva e potente da recaptação da serotonina por meio da inibição do SERT.

Algumas evidências farmacológicas sugerem que o enantiômero R pode não inibir o SERT e, ao mesmo tempo, interfere na capacidade do enantiômero S fazê-lo. Isso pode levar à redução da serotonina (5-HT) sináptica e a uma diminuição das ações terapêuticas finais, particularmente em doses baixas. Além disso, o enantiômero R pode estar relacionado a propriedades anti-histamínicas leves.1

Farmacocinética

É rapidamente absorvido por VO, alcançando Cmáx em torno de 4 horas. Tem ampla distribuição plasmática, ligando-se em cerca de 80% das proteínas plasmáticas. A metabolização e a excreção ocorrem principalmente por biotransformação hepática por meio das enzimas CYP2C19 e CYP3A4 e inibição pequena da isoenzima CYP2D6, gerando metabólitos que também são ISRSs, embora menos potentes e com meia-vida muito curta. Cerca de 10% do fármaco é excretado inalterado na urina.

A meia-vida é de uma média de 35 horas, o que permite uma única administração diária. Sua farmacocinética é linear nas doses de 20 a 60 mg/dia. Em pacientes acima de 60 anos, ocorre uma redução na depuração que pode chegar a 50%, e sua meia-vida pode aumentar em até 30%. Por sua ação discreta sobre a CYP2D6, mostra pouco potencial de interação com outros fármacos.

Vários estudos demonstraram que o citalopram é eficaz e bem tolerado no tratamento de TDM em adultos.1,3 Uma metanálise comparou o citalopram com diversos outros ADs de diferentes classes no tratamento da fase aguda do TDM. Essa metanálise evidenciou que o citalopram foi mais eficaz do que paroxetina e reboxetina e mais tolerável do que ADTs, reboxetina e venlafaxina, mas apresentou eficácia menor do que o escitalopram.4 O citalopram também é utilizado no tratamento de diversos transtornos de ansiedade, como o TP e o TOC.5,6

Referências

Conteúdo originalmente publicado em Cordioli AV; Gallois CB; Passos IC. Psicofármacos: consulta rápida. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2023.

  1. Stahl SM. Stahl psicofarmacologia: bases neurocientíficas e aplicações práticas. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan; 2014.
  2. Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y, et al. Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis. Lancet. 2018;391(10128):1357-66. PMID [29477251]
  3. Darab MG, Hedayati A, Khorasani E, Bayati M, Keshavarz K. Selective serotonin reuptake inhibitors in major depression disorder treatment: an umbrella review on systematic reviews. Int J Psychiatry Clin Pract. 2020 Nov;24(4):357-70. PMID [32667275]
  4. Cipriani A, Purgato M, Furukawa TA, Trespidi C, Imperadore G, Signoretti A, et al. Citalopram versus other anti-depressive agents for depression. Cochrane Database Syst Rev. 2012;7(7):CD006534. PMID [22786497]
  5. Andrisano C, Chiesa A, Serretti A. Newer antidepressants and panic disorder: a meta-analysis. Int Clin Psychopharmacol. 2013;28(1):33-45. PMID [23111544]
  6. Bandelow B, Sher L, Bunevicius R, Hollander E, Kasper S, Zohar J, et al. Guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders, obsessive-compulsive disorder and posttraumatic stress disorder in primary care. Int J Psychiatry Clin Pract. 2012;16(2):77-84. PMID [22540422]

Organizadores

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos

Autores

Cintya Kelly Moura Ogliari