Saphris (Merck Sharp)*

• Caixas com 20, 60 ou 100 comprimidos sublinguais de 5 mg.
• Caixas com 20, 60 ou 100 comprimidos sublinguais de 10 mg.

*Registro cancelado na Anvisa em 05/2021.

O medicamento foi desenvolvido para administração sublingual, embora seja bem absorvido em toda a cavidade oral. Os comprimidos, entretanto, não devem ser mastigados ou deglutidos. Os pacientes devem ser instruídos a colocar o comprimido sob a língua e deixar que ele dissolva completamente, o que ocorrerá em segundos. O ideal é evitar alimentos ou líquidos no período de 10 minutos após a administração. Quando utilizada em associação a outros medicamentos, a asenapina deve ser tomada por último. O medicamento é prescrito em 2 tomadas diárias, e as doses devem ser administradas pela manhã e à noite.¹

No tratamento da esquizofrenia em monoterapia e no tratamento dos episódios maníacos ou com características mistas do TB, quando associada ao lítio ou ao AVP, a dose inicial recomendada de asenapina é de 5 mg, 2 vezes ao dia, podendo ser aumentada para 10 mg, 2 vezes ao dia, de acordo com a resposta e a tolerabilidade do paciente. No tratamento dos episódios maníacos ou mistos do TB, a dose inicial recomendada em monoterapia é de 10 mg, 2 vezes ao dia. A dose pode ser reduzida para 5 mg, 2 vezes ao dia, de acordo com a resposta clínica e a tolerabilidade do paciente.

Na mania bipolar em crianças (entre 10 e 17 anos) em monoterapia, a dose inicial é de 2,5 mg, 2 vezes ao dia; após 3 dias, pode ser aumentada para 5 mg, 2 vezes ao dia; após mais 3 dias, pode ser aumentada para 10 mg, 2 vezes ao dia. Pacientes pediátricos podem ser mais sensíveis à distonia com dosagem inicial se o esquema recomendado para titulação não for seguido.

Devido ao rápido início da ação, pode ser utilizada “quando necessário” como uma dose de rápida ação para agitação ou piora transitória de psicose ou mania em vez de uma injeção.

Os sintomas psicóticos podem melhorar dentro de 1 semana, mas poderá demorar várias semanas até que haja efeito completo no comportamento e na cognição. É recomendado esperar pelo menos de 4 a 6 semanas para determinar a eficácia da substância, mas, na prática, alguns pacientes podem precisar de até 16 a 20 semanas para apresentar uma boa resposta, especialmente nos sintomas cognitivos.

• Esquizofrenia: 10 a 20 mg/dia.
• TB: 10 a 20 mg/dia.

Obs.: Alguns pacientes podem responder a doses maiores do que 20 mg/dia, mas nenhuma administração deve ser maior do que 10 mg, necessitando-se, assim, dividir a dose total em 3 ou 4 administrações diárias.

Deve ser feita redução gradativa da dose, por 2 a 4 semanas, quando possível, sobretudo quando iniciado simultaneamente um novo AP durante troca (i.e., titulação cruzada). A descontinuação rápida pode levar à psicose de rebote e à piora dos sintomas.

Evidências CONSISTENTES de eficácia

• Esquizofrenia, tanto na fase aguda como na fase de manutenção (adultos).^2-5
• Mania aguda/mania mista, monoterapia (para crianças entre 10 e 17 anos e adultos).^6,7
• Mania aguda/mania mista, adjunta de lítio ou valproato (adultos).^6,7

Evidências INCOMPLETAS de eficácia

• Outros transtornos psicóticos.
• Manutenção bipolar.⁶
• Depressão bipolar.⁶
• Hostilidade na esquizofrenia.⁸
• Agitação aguda.⁹

Absolutas

• Hipersensibilidade à asenapina ou a quaisquer dos componentes da fórmula.

Relativas

• A dismotilidade do esôfago pode estar associada ao uso de APs. Foram ocasionalmente referidos casos de disfagia associados ao uso de asenapina. Ela deve ser utilizada com cautela em pacientes com risco de pneumonia aspirativa.

1. A asenapina pode induzir hipotensão ortostática e síncope, principalmente no início do tratamento. Deve, portanto, ser utilizada com cautela em pacientes idosos e naqueles com doença cardiovascular, cerebrovascular ou situações clínicas associadas à hipotensão. Usar com cautela em pacientes com condições que predispõem à hipotensão (desidratação, calor excessivo).
2. Observar cuidadosamente a possibilidade de ganho de peso. Considerar a troca para outro AP se houver ganho maior que 5% em relação ao peso inicial.
3. Aumento transitório e assintomático das transaminases hepáticas tem sido relatado, principalmente no início do tratamento com asenapina.
4. Em alguns ensaios clínicos, foram ocasionalmente relatados casos de convulsão durante o tratamento com asenapina. Deve-se ter cautela na utilização desse fármaco em pacientes com antecedentes de crises epiléticas ou que tenham situações clínicas associadas a convulsões.
5. A asenapina não parece estar associada a aumentos clinicamente relevantes no intervalo QT. No entanto, deve-se ter precaução quando é prescrita para pacientes com doença cardiovascular conhecida, história familiar de prolongamento do intervalo QT ou durante a utilização concomitante com outros fármacos que possam prolongar o intervalo QT.
6. Tendo em vista um aumento da mortalidade associado ao uso de APs em idosos com psicose relacionada a quadros demenciais, a utilização de asenapina deve ser realizada com cautela nesses casos.
7. Casos de reações de hipersensibilidade grave, como angiedema e anafilaxia, têm sido relatados em pacientes utilizando asenapina.

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos