O alprazolam é um triazolobenzodiazepínico. Ele potencializa o efeito inibitório do GABA, modulando a atividade dos receptores GABA-A por meio de ligação com seu sítio específico (receptores BZDs). Essa ligação altera a conformação desses receptores, aumentando a afinidade do GABA com seus próprios receptores e a frequência da abertura dos canais de cloro, cuja entrada para o neurônio é regulada por esse neurotransmissor, produzindo hiperpolarização da célula. O resultado dessa hiperpolarização é um aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC.^1,2

É metabolizado no fígado pelas enzimas do citocromo P450, particularmente a CYP3A4, por oxidação, com poucos metabólitos ativos.³

Sua meia-vida, considerada intermediária dentro da categoria, é de 11 horas (podendo variar entre 6 e 26 horas) em indivíduos adultos sadios.⁴

Sua absorção por VO é rápida, ligando-se às proteínas plasmáticas na ordem de 80% (principalmente à albumina); sua biodisponibilidade é de 92%. O início de ação também é rápido, e o pico plasmático é atingido entre 0,7 e 2,1 horas após a ingestão. A excreção do alprazolam é renal, o que exige maiores cuidados em pacientes com prejuízo da função renal, mas o ajuste correto da dose não é descrito pelo fabricante.⁴

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos