Nomes comerciais:

• Referência: Amplictil® (Sanofi-Aventis)
• Similar: Clorpromaz (União Química); Longactil (Cristália)
• Genérico: Cloridrato de clorpromazina (Hypofarma)
  

Apresentações:

• Comprimido revestido de 25 mg – Embalagem com:
• 20 cp: Amplictil®
  
• 200 cp: Longactil
• Comprimido revestido de 100 mg – Embalagem com:
• 20 cp: Amplictil®
• 100 cp: Clorpromaz
• 200 cp: Longactil
• Solução Injetável de 5 mg/mL – Ampola de 5 mL – Cartucho com:
• 05 amp: Amplictil®
• 10 amp: Longactil
  
• 50 amp: Clorpromaz; Longactil; Hypofarma
• Solução oral gotas 40 mg/mL – Frasco de 20 mL - Embalagem com:
• 01 un: Amplictil®
• 10 un: Longactil

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: antagonista de receptores de dopamina e serotonina (ARDS)
• Antipsicótico convencional (neuroléptico, fenotiazina, antagonista de dopamina 2, antiemético)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia
• Náusea, vômitos
• Inquietação e apreensão antes de cirurgia
• Porfiria aguda intermitente
• Manifestações do tipo maníaco na doença maníaco-depressiva
• Tétano (adjunto)
• Soluço intratável
• Combatividade e/ou comportamento hiperexcitável explosivo (em crianças)
• Crianças hiperativas que apresentam atividade motora excessiva com transtornos da conduta, consistindo de alguns ou todos os seguintes sintomas: impulsividade, dificuldade de manter a atenção, agressividade, labilidade do humor e baixa tolerância à frustração
• Psicose
• Transtorno bipolar

Principais sintomas-alvo

• Sintomas positivos de psicose
• Hiperatividade motora e autonômica
• Comportamento violento ou agressivo

• Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose e melhorando outros comportamentos
• A combinação de bloqueios de dopamina D2, histamina H1 e colinérgico M1 no centro do vômito podem reduzir náusea e vômitos

Tempo para início da ação

• Os sintomas psicóticos podem melhorar dentro de 1 semana, mas pode levar várias semanas para efeito completo no comportamento
• As ações na náusea e nos vômitos são imediatas

Se funcionar

• Na maioria das vezes, reduz os sintomas positivos na esquizofrenia, mas não os elimina
• A maioria dos pacientes esquizofrênicos não tem remissão total dos sintomas, mas redução de aproximadamente um terço
• Continuar o tratamento em esquizofrenia até atingir um platô de melhora
• Uma vez atingido um platô satisfatório, continuar o tratamento por no mínimo 1 ano depois do primeiro episódio de psicose em esquizofrenia
• Para segundo episódio de psicose em esquizofrenia e episódios subsequentes, poderá ser necessário tratamento por tempo indefinido
• Reduz os sintomas de mania psicótica aguda, mas não é comprovado como estabilizador do humor ou como tratamento de manutenção efetivo para transtorno bipolar
• Depois de reduzir os sintomas psicóticos agudos na mania, trocar por um estabilizador do humor e/ou um antipsicótico atípico para estabilização e manutenção do humor

Se não funcionar

• Considerar a tentativa de um dos antipsicóticos atípicos de primeira linha (risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprasidona, aripiprazol, paliperidona, amissulprida, asenapina, iloperidona, lurasidona)
• Considerar a tentativa de outro antipsicótico convencional
• Se 2 ou mais monoterapias antipsicóticas não funcionarem, considerar clozapina

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• A potencialização de antipsicóticos convencionais não foi estudada sistematicamente
• A adição de um anticonvulsivante estabilizador do humor, como valproato, carbamazepina ou lamotrigina, pode ser útil tanto na esquizofrenia como na mania bipolar
• A potencialização com lítio na mania bipolar pode ser útil
• Adição de um benzodiazepínico, especialmente no curto prazo, para agitação

Variação típica da dose

• 200 a 800 mg/dia

Como dosar

• Psicose: aumentar a dose até que os sintomas estejam controlados; depois de 2 semanas, reduzir para a dose efetiva mais baixa
• Psicose (intramuscular): varia de acordo com a gravidade dos sintomas e a condição de internação/ambulatorial

Dicas para dosagem

• Baixas doses podem ter ações mais sedativas do que antipsicóticas
• Doses mais baixas têm sido utilizadas para proporcionar alivio rápido de agitação diurna e ansiedade e para aumentar as ações hipnóticas sedativas em pacientes não psicóticos, mas outras opções de tratamento, como antipsicóticos atípicos, são preferidas atualmente
• Doses mais altas podem induzir ou piorar sintomas negativos de esquizofrenia
• Ampolas e fracos contém sulfitos que podem causar reações alérgicas, particularmente em pacientes com asma
• Um dos poucos antipsicóticos disponíveis como supositório
• O tratamento deve ser suspenso se a contagem de neutrófilos absolutos cair para menos de 1.000/mm³

Overdose

• Efeitos colaterais extrapiramidais, sedação, hipotensão, coma, depressão respiratória

Uso prolongado

• Alguns efeitos colaterais podem ser irreversíveis (p. ex., discinesia tardia)

Formação de hábito

• Não

Como interromper

• Titulação descendente lenta da formulação oral (mais de 6 a 8 semanas), em especial quando iniciar simultaneamente um novo antipsicótico durante uma troca (i.e., titulação cruzada)
• A descontinuação oral rápida pode levar a psicose de rebote e piora dos sintomas
• Se estiverem sendo utilizados agentes antiparkinsonianos, eles devem ser continuados por algumas semanas depois que a clorpromazina for descontinuada

Farmacocinética

• Meia-vida de aproximadamente 8 a 33 horas

Mecanismos de interações medicamentosas

• Pode reduzir os efeitos de levodopa e agonistas dopaminérgicos
• Pode aumentar os efeitos de substâncias anti-hipertensivas, exceto para guanetidina, cujas ações anti-hipertensivas a clorpromazina pode antagonizar
• Podem ocorrer efeitos aditivos se utilizada com depressores do SNC
• Alguns agentes pressores (p. ex., epinefrina) podem interagir com clorpromazina e baixar a pressão arterial
• Álcool e diuréticos podem aumentar o risco de hipotensão
• Reduz os efeitos de anticoagulantes
• Pode reduzir o metabolismo da fenitoína e aumentar os níveis desta
• Os níveis plasmáticos de clorpromazina e propranolol podem aumentar se utilizados concomitantemente
• Alguns pacientes tomando um neuroléptico e lítio desenvolveram uma síndrome encefalopática similar à síndrome neuroléptica maligna

Outras advertências/precauções

• Caso se desenvolvam sinais de síndrome neuroléptica maligna, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente
• Usar com cautela em pacientes com abstinência alcoólica ou transtornos convulsivos devido a possível diminuição do limiar convulsivo
• Usar com cautela em pacientes com distúrbios respiratórios, glaucoma ou retenção urinária
• Evitar exposição ao calor extremo
• Evitar exposição indevida à luz solar
• O efeito antiemético da clorpromazina pode mascarar sinais de outros transtornos ou overdose; a supressão do reflexo da tosse pode causar asfixia
• Usar somente com muita cautela em doença de Parkinson ou demência de corpos de Lewy

Não usar

• Se o paciente estiver em estado comatoso
• Se o paciente estiver tomando metrizamida ou altas doses de depressores do SNC
• Se houver alergia comprovada a clorpromazina
• Se houver sensibilidade conhecida a alguma fenotiazina

Potenciais vantagens

• Formulação intramuscular para uso emergencial
• Pacientes que requerem sedação para controle comportamental

Potenciais desvantagens

• Pacientes com discinesia tardia
• Crianças
• Idosos
• Pacientes que desejam evitar sedação

• A clorpromazina é um dos primeiros antipsicóticos convencionais clássicos
• A clorpromazina tem um amplo espectro de eficácia, mas apresenta risco de discinesia tardia, e a disponibilidade de tratamentos alternativos torna sua utilização fora da psicose uma opção de tratamento de curto prazo e segunda linha
• A clorpromazina é uma fenotiazina de baixa potência
• As ações sedativas das fenotiazinas de baixa potência são um aspecto importante de suas ações terapêuticas em alguns pacientes e de seu perfil de efeitos colaterais em outros
• As fenotiazinas de baixa potência, como a clorpromazina, têm um risco maior de efeitos colaterais cardiovasculares
• Os pacientes têm respostas antipsicóticas muito semelhantes a qualquer antipsicótico convencional, o que é diferente dos antipsicóticos atípicos, nos quais as respostas antipsicóticas dos indivíduos às vezes podem variar amplamente de um antipsicótico atípico para outro
• Pacientes com respostas inadequadas a antipsicóticos atípicos podem se beneficiar com uma tentativa de potencialização ou troca por um antipsicótico convencional, como clorpromazina
• Entretanto, uma polifarmácia de longa duração com a combinação de um antipsicótico convencional como a clorpromazina com um antipsicótico atípico pode somar seus efeitos colaterais sem claramente aumentar a eficácia de cada um deles
• Para pacientes resistentes ao tratamento, especialmente aqueles com impulsividade, agressão, violência e autolesão, polifarmácia de longa duração com 2 antipsicóticos atípicos ou com 1 antipsicótico atípico e 1 antipsicótico convencional pode ser útil ou mesmo necessário, mediante monitoramento atento
• Em tais casos, pode ser benéfico combinar 1 antipsicótico depot com 1 antipsicótico oral