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Classe, mecanismo de ação e farmacodinâmica
A amissulprida é um antipsicótico de segunda geração pertencente à classe das benzoamidas. Ela se liga seletivamente e com alta afinidade aos receptores dopaminérgicos D2 e D3 do córtex cerebral. Em altas doses, a amissulprida bloqueia os receptores pós-sinápticos dopaminérgicos D2 do sistema límbico, o que lhe confere eficácia como antipsicótico.1 Além disso, em baixas doses, ela bloqueia preferencialmente os autorreceptores dopaminérgicos D2, promovendo maior liberação da dopamina na fenda sináptica. Esse segundo mecanismo tem sido associado à melhora dos sintomas negativos, depressivos e cognitivos no tratamento da esquizofrenia (efeito desinibitório).1
Farmacocinética
A amissulprida atinge sua concentração plasmática máxima após 3 a 7 horas da administração por via oral. Apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas (17%), e sua biodisponibilidade é de 48%. Não há acúmulo do fármaco, e a sua farmacocinética permanece inalterada após a administração de doses repetidas. A amissulprida é eliminada pela urina, principalmente sob forma inalterada, com uma meia-vida entre 12 e 19 horas.
A amissulprida tem se mostrado eficaz no tratamento da esquizofrenia. Metanálise publicada no Lancet, em 2019, ao incluir 402 ECRs e ao comparar 32 APs orais, apresentou resultados animadores em relação à amissulprida.2 Nesse estudo, a amissulprida foi superior ao placebo em todos os desfechos de eficácia e obteve, dentre os APs incluídos, o melhor resultado no tratamento de sintomas positivos (com posição superior à clozapina no ranqueamento). A amissulprida também foi considerada um dos agentes mais efetivos no tratamento dos sintomas negativos e depressivos da esquizofrenia.2
Estudos atuais também têm demonstrado resultados favoráveis da amissulprida nos aspectos cognitivos da esquizofrenia. Em metanálise publicada em 2021, a amissulprida apresentou-se como o AP com melhores resultados para a cognição global em pacientes sob uso de APs.3 Algumas evidências embasam o uso da amissulprida como tratamento adjuvante à clozapina em pacientes com esquizofrenia refratária.4 Entretanto, não há ECRs duplo-cegos que corroborem esse achado.
Estudos também apontam para a eficácia da amissulprida no TDP. Revisão sistemática da Cochrane evidenciou o benefício da amissulprida em baixas doses (50 mg/dia) para o tratamento da distimia.5
Referências
Conteúdo originalmente publicado em Cordioli AV; Gallois CB; Passos IC. Psicofármacos: consulta rápida. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2023.
- Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G. A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers. Hum Psychopharmacol. 2002;17(1):1-13. PMID [12404702]
- Huhn M, Nikolakopoulou A, Schneider-Thoma J, Krause M, Samara M, Peter N, et al. Comparative efficacy and tolerability of 32 oral antipsychotics for the acute treatment of adults with multi-episode schizophrenia: a systematic review and network meta-analysis. Lancet. 2019;394(10202):939-51. PMID [31303314]
- Baldez DP, Biazus TB, Rabelo-da-Ponte FD, Nogaro GP, Martins DS, Kunz M, et al. The effect of antipsychotics on the cognitive performance of individuals with psychotic disorders: network meta-analyses of randomized controlled trials. Neurosci Biobehav Rev. 2021;126:265-75. PMID [33812977]
- Assion HJ, Reinbold H, Lemanski S, Basilowski M, Juckel G. Amisulpride augmentation in patients with schizophrenia partially responsive or unresponsive to clozapine: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Pharmacopsychiatry. 2008;41(1):24-8. PMID [18203048]
- Komossa K, Depping AM, Gaudchau A, Kissling W, Leucht S. Second-generation antipsychotics for major depressive disorder and dysthymia. Cochrane Database Syst Rev. 2010;(12):CD008121. PMID [21154393]
Organizadores
Aristides Volpato Cordioli
Carolina Benedetto Gallois
Ives Cavalcante Passos
Autores
Daniel Prates Baldez