Biperideno > Farmacodinâmica e farmacocinética

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Classe, mecanismo de ação e farmacodinâmica

O biperideno é um anticolinérgico e antiparkinsoniano potente. Tem ação anticolinérgica preferencial em receptores muscarínicos tipo ١ (M1), o que lhe confere menos efeitos adversos do que o triexifenidil. Devido ao bloqueio colinérgico nos gânglios basais, ele corrige o excesso relativo de acetilcolina (em relação às concentrações de dopamina) no sistema nigroestriatal causado pelo bloqueio dos receptores desse neurotransmissor pelos antipsicóticos.

Farmacocinética

O biperideno tem metabolização hepática. A meia-vida após a administração oral de dose única de 4 mg é de 11 a 21 horas em jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em idosos.

O uso de anticolinérgicos na introdução de antipsicóticos é controverso, visto que há registros de que 30 a 50% dos pacientes que tomam anti­psicóticos por período prolongado não necessitam deles. A maior preocupação atualmente diz respeito aos efeitos cognitivos adversos do emprego de biperideno, os quais podem ser evidenciados inclusive no seu uso agudo.1

Contudo, devido ao fato de que as reações distônicas agudas são extremamente desagradáveis para os pacientes e podem, inclusive, levar à não adesão ao tratamento com antipsicóticos, é aceito o uso profilático em indivíduos com maior risco de desenvolver extrapiramidalismo, como, por exemplo, pacientes jovens do sexo masculino em uso de antipsicóticos de alta potência.2,3

Não há evidência de melhora da acatisia aguda.4

Referências

Conteúdo originalmente publicado em Cordioli AV; Gallois CB; Passos IC. Psicofármacos: consulta rápida. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2023.

  1. Borghans L, Sambeth A, Blokland A. biperiden selectively impairs verbal episodic memory in a dose- and time-dependent manner in healthy subjects. J Clin Psychopharmacol. 2020;40(1):30-7. PMID [31834098]
  2. Arana GW, Goff DC, Baldessarini RJ, Keepers GA. Efficacy of anticholinergic prophylaxis for neuroleptic-induced acute dystonia. Am J Psychiatry. 1988;145(8):993-6. PMID [2899403]
  3. Stanilla JK, Simpson GM. Drugs to treat extrapyramidal side effects. In: Schatzberg AF, editor. The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology. Washington: APP; 2004.
  4. Baskak B, Atbasoglu EC, Ozguven HD, Saka MC, Gogus AK. The effectiveness of intramuscular biperiden in acute akathisia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. J Clin Psychopharmacol. 2007;27(3):289-94. PMID [17502777]

Organizadores

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos

Autores

Betina Suñe Mattevi