Nomes comerciais:

• Referência: Cipramil® (Lundebeck) Procimax® (Libbs)
• Similar: Alcytam (Torrent); Citaforin (Legrand); Citagran (Germed); Città (Momenta); Nypran (Prati Donaduzzi); Zoxipan (Medley)
• Genérico: Citalopram (Aurobindo; EMS; Eurofarma; Germed; Legrand; Nova Química; Novartis; Pharlab; Prati Donaduzzi; Teuto; Torrent)
  

Apresentações:

• Comprimido revestido de 20 mg – Embalagem com:
  • 07 cp: Città; Prati Donaduzzi
  • 14 cp: Prati Donaduzzi
  • 15 cp: Nypan; Prati Donaduzzi
  • 28 cp: Procimax®; Alcytam; Città; Maxapran; Aurobindo; EMS; Legrand; Pharlab; Prati Donaduzzi; Torrent
  • 30 cp: Citaforin; Citagran; Città; Nypran; Zoxipan; EMS; Eurofarma; Germed; Legrand; Nova Química; Novartis; Prati donaduzzi; Teuto
  • 60 cp: Maxapram
  • 240 cp:* Teuto.
    
  • 300 cp:* Prati Donaduzzi
  • 500 cp:* Prati Donaduzzi
    
  • 600 cp:* Prati Donaduzzi
    
• Comprimido revestido de 40 mg - Embalagem com:
  • 28 cp: Procimax®
    

*Embalagem hospitalar

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: inibidor da recaptação de serotonina (IRS)
• ISRS (inibidor seletivo da recaptação de serotonina); frequentemente classificado como antidepressivo, mas não é apenas um antidepressivo

Comumente prescrito para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Depressão
• Transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM)
• Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC)
• Transtorno de pânico
• Transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
• Transtorno de estresse pós-traumático (TEPT)
• Transtorno de ansiedade social (fobia social)

Principais sintomas-alvo

• Humor depressivo
• Ansiedade
• Ataques de pânico, comportamento evitativo, reexperiência, hiperexcitação
• Distúrbio do sono, tanto insônia quanto hipersonia

Como a substância atua

• Estimula o neurotransmissor serotonina
• Bloqueia a bomba de recaptação da serotonina (transportador da serotonina)
• Dessensibiliza os receptores de serotonina, especialmente autorreceptores de serotonina 1A
• Possivelmente, aumenta a neurotransmissão serotonérgica

⁕ O citalopram também tem ações antagonistas leves nos receptores de histamina H1

⁕ O enantiômero inativo R de citalopram pode interferir nas ações terapêuticas do enantiômero ativo S nas bombas de recaptação da serotonina

Tempo para início da ação

• O início das ações terapêuticas não costuma ser imediato, frequentemente demorando de 2 a 4 semanas
• Se não estiver funcionando dentro de 6 a 8 semanas, poderá ser necessário um aumento da dosagem ou poderá simplesmente não funcionar
• Pode continuar a agir por muitos anos, prevenindo recaída dos sintomas

Se funcionar

• O objetivo do tratamento é a completa remissão dos sintomas atuais, além da prevenção de recaídas futuras
• O tratamento, na maioria das vezes, reduz ou até mesmo elimina os sintomas, mas não é uma cura, já que os sintomas podem recorrer depois que a medicação é interrompida
• Continuar o tratamento até que todos os sintomas tenham desaparecido (remissão) ou reduzido significativamente (p. ex., TOC, TEPT)
• Depois que os sintomas desapareceram, continuar tratando por 1 ano para o primeiro episódio de depressão
• Para segundo episódio de depressão e episódios subsequentes, poderá ser necessário tratamento por tempo indefinido
• O uso em transtornos de ansiedade também poderá ser necessário por tempo indefinido

Se não funcionar

• Muitos pacientes têm apenas uma resposta parcial em que alguns sintomas são melhorados, mas outros persistem (especialmente insônia, fadiga e problemas de concentração em depressão)
• Outros pacientes podem ser não respondedores, sendo algumas vezes chamados de resistentes ou refratários ao tratamento
• Alguns pacientes que tem uma resposta inicial podem recair mesmo que continuem o tratamento, sendo algumas vezes denominados “poop out” (que param de responder)
• Considerar o aumento da dose, a troca por outro agente ou o acréscimo de um agente de potencialização apropriado
• Considerar psicoterapia
• Considerar avaliação para outro diagnóstico ou para uma condição comórbida (p. ex., doença clínica, abuso de substância, etc.)
• Alguns pacientes podem experimentar aparente falta de consistência na eficácia devido à ativação de um transtorno bipolar latente ou subjacente, requerendo descontinuação do antidepressivo e troca por um estabilizador do humor

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Trazodona, especialmente para insônia
• Bupropiona, mirtazapina, reboxetina ou atomoxetina (adicionar com cautela e em doses mais baixas, já que o citalopram pode teoricamente elevar os níveis de atomoxetina); usar combinações de antidepressivos com cautela, pois isso pode ativar transtorno bipolar e ideação suicida
• Modafinila, especialmente para fadiga, sonolência e falta de concentração
• Estabilizadores do humor ou antipsicóticos atípicos para depressão bipolar, depressão psicótica, depressão resistente ao tratamento ou transtornos de ansiedade resistentes ao tratamento
• Benzodiazepínicos
• Se tudo o mais falhar para transtornos de ansiedade, considerar gabapentina ou tiagabina
• Hipnóticos para insônia
• Classicamente, lítio, buspirona ou hormônio da tireoide

Variação típica da dose

• 20 a 40 mg/dia

Como dosar

• Dose inicial de 20 mg/dia; aumentar em 20 mg/dia depois de 1 ou mais semanas; máximo de 40 mg/dia; administração em dose única, pela manhã ou à noite

Dicas para dosagem

• O citalopram já não deve mais ser prescrito em doses acima de 40 mg/dia porque pode causar alterações anormais na atividade elétrica do coração
• Algumas controvérsias quanto ao limite de dosagem de 40 mg/dia pela FDA, e doses mais altas podem ser prescritas por especialistas
• Os comprimidos são sulcados; assim, por questão de economia, dar 10 mg como metade do comprimido de 20 mg, ou 20 mg como metade do comprimido de 40 mg, já que os comprimidos têm quase o mesmo custo em muitos mercados
• Muitos pacientes respondem melhor a 40 mg do que a 20 mg
• Dado 1 vez ao dia, a qualquer hora do dia em que for mais bem tolerado pelo indivíduo
• Se ocorrer ansiedade intolerável, insônia, agitação, acatisia ou ativação após o início da dosagem ou na descontinuação, considerar a possibilidade de um transtorno bipolar ativado e trocar por estabilizador do humor ou antipsicótico atípico

Overdose

• Foram relatados casos raros de óbito com overdose de citalopram, tanto isoladamente quando em combinação com outras substâncias
• Vômitos, sedação, distúrbios no ritmo cardíaco, tontura, sudorese, náusea, tremor
• Raramente amnésia, confusão, coma, convulsões

Uso prolongado

• Seguro

Formação de hábito

• Não

Como interromper

• Não costuma ser necessário reduzir a dose gradualmente
• Entretanto, em geral é prudente reduzir de forma gradual para evitar possíveis reações de retirada
• Muitos pacientes toleram redução de 50% na dose por 3 dias, depois outra redução de 50% por 3 dias, depois descontinuação
• Se surgirem sintomas de retirada durante a descontinuação, aumentar a dose para interromper os sintomas e depois reiniciar a retirada muito mais lentamente

Farmacocinética

• A substância-mãe tem meia-vida de 23 a 45 horas
• Inibidor fraco de CYP450 2D6
• Metabolizado por CYP450 3A4 e 2C19

Mecanismos de interações medicamentosas

• O tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes que tomam um antidepressivo
• Pode aumentar os níveis de ADT; usar com cautela com ADTs
• Pode causar uma “síndrome serotonérgica” fatal quando combinado com IMAOs, portanto não usar com IMAOs ou por no mínimo 14 dias depois da interrompê-los
• Não iniciar um IMAO por no mínimo 5 meias-vidas (5 a 7 dias para a maioria das substâncias) após a descontinuação de citalopram
• Pode deslocar substâncias de alta ligação proteica (p. ex., varfarina)
• Raramente, pode causar fraqueza, hiper-reflexia e incoordenação quando combinado com sumatriptano ou possivelmente outros triptanos, requerendo monitoramento atento do paciente
• Possível risco aumentado de sangramento, especialmente quando combinado com anticoagulantes (p. ex., varfarina, AINEs)
• AINEs podem prejudicar a eficácia dos ISRSs
• Não deve ser dosado acima de 20 mg/dia em pacientes que tomam um inibidor de CYP450 2C19 (p. ex., cimetidina) devido ao risco de prolongamento de QT
• Via inibição de CYP450 2D6, o citalopram teoricamente pode interferir nas ações analgésicas da codeína e aumentar os níveis plasmáticos de alguns betabloqueadores e de atomoxetina
• Via inibição de CYP450 2D6, o citalopram teoricamente pode aumentar as concentrações de tioridazina e causar arritmias cardíacas perigosas

Outras advertências/precauções

• Usar com cautela em pacientes com história de convulsões
• Usar com cautela em pacientes com transtorno bipolar, a menos que tratados com agente estabilizador do humor concomitante
• Ao tratar crianças, ponderar cuidadosamente os riscos e benefícios de tratamento farmacológico contra os riscos e benefícios de não tratamento com antidepressivos e documentar isso no prontuário do paciente
• Distribuir as brochuras fornecidas pela FDA e pelas companhias farmacêuticas
• Alertar os pacientes e seus cuidadores sobre a possibilidade de efeitos colaterais ativadores e aconselhá-los a relatar tais sintomas imediatamente
• Monitorar os pacientes para a ativação de ideação suicida, especialmente crianças e adolescentes

Não usar

• Se o paciente estiver tomando um IMAO
• Se o paciente estiver tomando tioridazina ou pimozida
• Se houver uma alergia comprovada a citalopram ou escitalopram

Potenciais vantagens

• Pacientes idosos
• Pacientes excessivamente ativados ou sedados por outros ISRSs

Potenciais desvantagens

• Pode ser necessária a titulação da dosagem para atingir eficácia ideal
• Pode ser sedativo em alguns pacientes

• Pode ser mais tolerável do que alguns outros antidepressivos
• Pode causar menos disfunção sexual do que alguns outros ISRSs
• Pode ser especialmente bem tolerado em idosos
• Pode ser menos bem tolerado do que escitalopram
• A documentação da eficácia em transtornos de ansiedade é menos extensa do que para escitalopram e outros ISRSs
• Pode causar “embotamento” cognitivo e afetivo
• Algumas evidências sugerem que o tratamento com citalopram somente durante a fase lútea pode ser mais eficaz do que o tratamento contínuo para pacientes com TDPM
• Os ISRSs podem ser menos efetivos em mulheres acima dos 50 anos, especialmente se não estão tomando estrogênio
• Os ISRSs podem ser úteis para fogachos em mulheres na perimenopausa
• A não resposta a citalopram em idosos pode requerer a consideração de prejuízo cognitivo leve ou doença de Alzheimer