Aprovada em 2012 pela FDA como forma de tratamento da DE, a avanafila é um inibidor da PDE-5 que demonstrou ser bastante seletivo nessa inibição, indicando que seus efeitos são mais potentes especificamente na enzima PDE-5, podendo se diferenciar dos outros fármacos de seu grupo devido ao início de ação rápido e à maior especificidade para o subtipo 5 da fosfodiesterase (PDE-5). A avanafila mostra-se ainda mais potente para a PDE-5 do que para a PDE-6, enzima do mesmo grupo que age na retina e é responsável pela fototransdução, além de ser também mais eficiente do que a PDE-3, responsável pelo correto funcionamento do coração e pelo comportamento dos vasos sanguíneos.^1,2-4

A avanafila é rapidamente absorvida, com um tempo médio de concentração plasmática máxima (T_máx) de 30 a 45 minutos em jejum e de 1 hora e 20 minutos quando administrada com refeições ricas em gorduras. Sua meia-vida de eliminação apresenta variações, com média de 1 hora e 20 minutos, e tempo máximo em torno de 5 horas (sildenafila, 3-4 horas; vardenafila, 4-5 horas; tadalafila, 17,5 horas).^5,6 A substância sofre metabolização hepática via citocromo P450 (CYP), prioritariamente a partir da isoenzima microssomal CYP3A4 (com uma contribuição menor da CYP2C9), sendo transformada em pelo menos 11 metabólitos diferentes, excretados sobretudo pelas fezes (cerca de 62% da dose oral administrada) e, em menor quantidade, pela urina (em torno de 21%).^5,7 Estudos clínicos avaliaram os efeitos da avanafila e demonstraram que ela é capaz de gerar ereção suficiente para manter uma relação sexual satisfatória entre 20 e 40 minutos após sua ingestão. Estudos de metanálise e revisões sistemáticas analisaram, ainda, grupos de indivíduos com sintomas diferenciados de DE e de condições de saúde, comprovando sua eficácia para o tratamento de diversos problemas relacionados à atividade sexual. Um dos estudos investigou o princípio da ação da avanafila em doses de 100 e de 200 mg, em termos de proporção por indivíduo no total de tentativas sexuais que resultaram em relações sexuais satisfatórias e completas. Foram avaliados 1.700 voluntários, que utilizaram doses diferenciadas da substância. Os resultados apresentados comprovaram a eficiência da avanafila no período de 30 minutos após a administração da dose, e houve pacientes que conseguiram ereção em 20 minutos após tomarem a avanafila.^1,2-4

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos