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Classe, mecanismo de ação e farmacodinâmica
A blonanserina é um antipsicótico atípico (antipsicótico de segunda geração) aprovado no Japão em janeiro de 2008, na Coreia em 2009 e na China em 2017. Atua como antagonista da serotonina e da dopamina, tendo também um potencial efeito na estabilização do humor.
A blonanserina inibe os receptores de dopamina D2 e D3, bem como o receptor de serotonina 5-HT2A, com alta afinidade, tendo baixa afinidade para receptores de dopamina D1, e nenhuma afinidade por receptores muscarínicos, adrenérgicos e histaminérgicos. O bloqueio dos receptores dopaminérgicos reduz os sintomas positivos de psicose e estabiliza os sintomas afetivos. A ação nos receptores serotonérgicos 2A reduz os efeitos colaterais motores e possivelmente melhora a cognição e os sintomas afetivos.1-3
Farmacocinética
A blonanserina é bem absorvida por via oral, atingindo o pico plasmático em 90 minutos, com biodisponibilidade de 55%. A ingestão com alimentos prolonga o tempo para o pico plasmático e aumenta em 2,7 vezes a biodisponibilidade.
É metabolizada pela CYP3A4, gerando os metabólitos N-desetilados e hidroxilados, que são ativos, mas em menor grau do que o fármaco original. A estabilização da concentração sérica ocorre após 5 dias do início da medicação.
Tem meia-vida de eliminação de 10 a 16 horas depois de dose única. A excreção ocorre 57% pela urina e 30% pelas fezes.1,2,4
Referências
Conteúdo originalmente publicado em Cordioli AV; Gallois CB; Passos IC. Psicofármacos: consulta rápida. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2023.
- Stahl SM. Fundamentos de psicofarmacologia de Stahl: guia de prescrição. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2019.
- Blonanserin (Rx) [Internet]. Bethesda: National Library of Medicine; 2022 [capturado em 13 ago. 2022]. Disponível em: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/125564.
- Kishi T, Matsui Y, Matsuda Y, Katsuki A, Hori H, Yanagimoto H, et al. Efficacy, tolerability, and safety of blonanserin in schizophrenia: an updated and extended systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Pharmacopsychiatry. 2019;52(02):52-62. PMID [29514360]
- Deeks ED, Keating GM. Blonanserin: a review of its use in the management of schizophrenia. CNS Drugs. 2010;24(1):65-84. PMID [20030420]
Organizadores
Aristides Volpato Cordioli
Carolina Benedetto Gallois
Ives Cavalcante Passos
Autores
Alice C. M. Xavier