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Classe, mecanismo de ação e farmacodinâmica
A bromocriptina é um agonista dopaminérgico específico do receptor D2. Age, portanto, aumentando a transmissão dopaminérgica, por exemplo, no estriado, razão pela qual alivia os sintomas da doença de Parkinson. Interage também com receptores serotonérgicos, com propriedades agonistas nos receptores 5-HT1A, 5-HT2A e 5-HT2C. Além disso, a bromocriptina causa inibição na produção da prolactina, no trato tuberoinfundibular, podendo ser útil no tratamento de prolactinomas e na suspensão da amamentação. Na SNM, parece agir sobre o SNC, diminuindo a intensidade de alguns sintomas como a rigidez muscular, que pode ceder em algumas horas (a remissão completa do quadro, entretanto, leva alguns dias).
Farmacocinética
A bromocriptina é bem absorvida por VO, sua meia-vida de absorção é de 0,2 a 0,5 hora, e os picos plasmáticos são atingidos entre 1 e 3 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é de 96%. A eliminação da bromocriptina é bifásica, com meia-vida terminal ao redor de 20 horas. A excreção é principalmente hepática, sendo apenas 6% excretados pelo rim.1
A bromocriptina é utilizada no tratamento da doença de Parkinson, embora sua eficácia ainda seja controversa. Deve ser recomendada como primeira linha de tratamento em monoterapia apenas para pacientes jovens, uma vez que esse grupo apresenta melhor tolerabilidade à bromocriptina e está em maior risco de complicações motoras e discinesias pelo uso da levodopa em relação aos pacientes idosos.2 Já o uso combinado de bromocriptina e levodopa, na fase inicial da doença, não demonstrou benefícios em comparação à levodopa isolada.3
A bromocriptina foi aprovada pela FDA para melhora do controle glicêmico no DM tipo II e foi lançada nos EUA em uma apresentação de comprimido de liberação lenta.4
Referências
Conteúdo originalmente publicado em Cordioli AV; Gallois CB; Passos IC. Psicofármacos: consulta rápida. 6. ed. Porto Alegre: Artmed; 2023.
- Cooper RJ, Bloom EF, Roth HR. The biochemical basis of neuropharmacology. New York: Oxford University Press; 1996.
- van Hilten J, Ramaker CC, Stowe R, Ives NJ. Bromocriptine versus levodopa in early Parkinson’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2007;2007(4):CD002258. PMID [17943771]
- van Hilten J, Ramaker CC, Stowe R, Ives NJ. Bromocriptine/levodopa combined versus levodopa alone for early Parkinson’s disease. Cochrane Database Syst Rev. 2007;2007(4):CD003634. PMID [17943795]
- Gaziano JM, Cincotta AH, O’Connor CM, Ezrokhi M, Rutty D, Ma ZJ, et al. Randomized clinical trial of quick-release bromocriptine among patients with type 2 diabetes on overall safety and cardiovascular outcomes. Diabetes Care. 2010;33(7):1503-8. PMID [20332352]
Organizadores
Aristides Volpato Cordioli
Carolina Benedetto Gallois
Ives Cavalcante Passos
Autores
Ana Paula Mezacaza Filippon