O acamprosato (acetil-homotaurinato de cálcio) é um derivado sintético com estrutura análoga ao GABA. Portanto, é um agonista gabaérgico que demonstrou diminuir o risco de recaída em alcoolistas graves.¹ O acamprosato aumenta a neurotransmissão gabaérgica e diminui a ação excitatória glutamatérgica no SNC, via modulação de receptores NMDA.^1,2 Esse fármaco, portanto, ao diminuir a atividade excitatória glutamatérgica no SNC, que ocorreria em alcoolistas em abstinência, reduz tanto a toxicidade induzida pelo glutamato como os efeitos desagradáveis da abstinência de álcool.³ O acamprosato parece ter, ainda, ação serotonérgica e β-adrenérgica. Entretanto, o mecanismo neuroquímico pelo qual ele apresenta atividade anticraving* ainda não está completamente esclarecido.³

* Craving, desejo obsessivo e intenso de consumir o álcool.

É pouco absorvido no trato gastrintestinal (menos de 10% do medicamento), e a administração conjunta a alimentos diminui sua absorção. Sua meia-vida é de 20 a 33 horas.⁴ O estado de equilíbrio plasmático é alcançado entre 5 e 7 dias de uso contínuo. Esse é o tempo necessário para atingir concentrações terapêuticas, o que equivale a uma concentração plasmática de 370 a 650 µg/L. Esse fármaco não se liga às proteínas plasmáticas. Sua excreção é predominantemente renal (90%), sendo, portanto, contraindicado para pacientes com IR.¹

Foi aprovado pela FDA em 2004 para o tratamento da dependência de álcool, embora já fosse utilizado na França para tal indicação desde 1989.² O acamprosato é um fármaco usado no tratamento da dependência de álcool e na prevenção de recaídas. Em 2004, Mann e colaboradores⁵ publicaram o resultado de uma metanálise que envolveu mais de 4 mil pacientes oriundos de 17 ECRs e controlados com placebo. Nesse estudo, as taxas de abstinência de álcool aos 6 meses de acompanhamento foram significativamente maiores em indivíduos sob uso de acamprosato em comparação ao placebo.⁵ Bouza e colaboradores,⁶ também em 2004, publicaram outra metanálise que envolveu ensaios clínicos com acamprosato, com resultados positivos para o tratamento do alcoolismo. Uma metanálise que avaliou 64 ensaios clínicos realizados entre 1970 e 2009 demonstrou que esse fármaco foi mais eficaz do que a naltrexona na manutenção da abstinência, após o período de desintoxicação, em pacientes com dependência de álcool.⁷

Aristides Volpato Cordioli

Carolina Benedetto Gallois

Ives Cavalcante Passos