Nomes comerciais:

• Referência: Lexotan® (Blanver); Somalium® (Aché)
• Similar: Bromoxon (Sanval); Fluxtar SR (Diffucap); Lezepan (Brainfarma); Somalium (Aché)
• Genérico: Bromazepam (Aché; Brainfarma; EMS; Germed; Medley; Pharlab; Teuto; União Química)
  

Apresentações:

• Comprimido de 3 mg – Embalagem com:
• 20 cp: Lexotan®; Lezepam; Somalium; Aché; Brainfarma;
• 30 cp: Lexotan®; Somalium; Aché; Brainfarma; EMS; Germed; Medley; Teuto; União Química
  
• 100* cp: Teuto
  
• Comprimido de 6 mg – Embalagem com:
• 20 cp:  Lexotan®; Somalium; Aché; Brainfarma 
• 30 cp: Lexotan®; Somalium; Aché; Brainfarma; EMS; Germed; Medley; Teuto; União Química
  
• 100* cp: Teuto
• 500* cp: Bromoxon
• Cápsula gelatinosa dura de liberação prolongada de 3 mg – Embalagem com:
• 30 cáps.: Fluxtar SR; Pharlab
• Cápsula gelatinosa dura de liberação prolongada de 6 mg – Embalagem com:
• 30 cáps.: Fluxtar®; Pharlab
• Solução oral de 2,5 mg/mL - Frasco com:
• 20 mL: Somalium®; Germed

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Benzodiazepínico (BZD) de meia-vida intermediária

Comumente prescrito para

• Transtorno de ansiedade generalizada
• Transtorno de pânico
• Transtorno de ansiedade social
• Insônia
• Agitação

Principais sintomas-alvo

• Sintomas ansiosos, especialmente os autonômicos.

Como a substância atua

• Potencializa o efeito inibitório do ácido gama-aminobutírico (GABA), que é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central (SNC), modulando a atividade dos receptores GABA A por intermédio de sua ligação com seus receptores específicos (BZDs).
• Aumenta a afinidade do GABA com seus próprios receptores e a frequência da abertura dos canais de cloro promovendo hiperpolarização da célula.
• A hiperpolarização gera aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC.

Tempo para início da ação

• Seus efeitos começam a ser percebidos em cerca de 20 minutos.

Se funcionar

• Reduz sintomas ansiosos.

Se não funcionar

• Avaliar possibilidade de tolerância ou sintomas de retirada.
• Considerar troca por agentes com menos risco de tolerância e dependência.

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Considerar outras opções farmacológicas como tratamento a fim de reduzir o risco de tolerância e dependência.

Variação típica da dose

• 3 ou 6 mg, 3 vezes ao dia.

Como dosar

• Iniciar com doses baixas (1,5 ou 3 mg) até 3 vezes ao dia.

Dicas para dosagem

• Psicoeducar o paciente quanto ao risco de tolerância e dependência.

Overdose

• A intoxicação aguda com o bromazepam é rara se a frequência do uso for levada em conta.
• Os BZDs têm uma margem de segurança relativamente ampla.
• Os sintomas incluem sonolência, tontura, letargia e confusão mental.
• Em casos mais graves, podem ocorrer ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, coma e, muito raramente, morte.
• O efeito de depressão respiratória é ainda mais grave em portadores de pneumopatias.

Uso prolongado

• Em geral, não devem ser administrados por prazo maior que 4 semanas, e suas indicações são restritas devido ao risco de tolerância, dependência e reação de retirada.

Formação de hábito

• A prevenção ocorre por meio da psicoeducação do paciente, do respeito ao uso pelo menor tempo possível na menor dose necessária e por uma seleção cuidadosa dos pacientes.

Como interromper

• A retirada deve ser gradual, para evitar a síndrome de abstinência.
• Após o uso crônico e em doses elevadas, retirar lentamente (3 meses), para evitar síndrome de abstinência, rebote e recaída.

Farmacocinética

• Boa absorção por VO. O pico plasmático ocorre de 1 a 2 horas após a ingestão e pode manter-se por até 12 horas. Tem meia-vida de eliminação entre 8 e 19 horas (intermediária).
• É metabolizado no fígado, onde é transformado nos metabólitos ativos 3-hidroxi-bromazepam e 2-amino-5-bromo-3-hidroxibenzoilpiridina, que são excretados principalmente sob a forma conjugada, pela urina (70% em 120 horas).
• Em média, 70% do bromazepam liga-se a proteínas plasmáticas.

Mecanismos de interações medicamentosas

• É provável que possa ser utilizado nas doses habituais em pacientes que estejam utilizando inibidores da isoenzima CYP3A4.
• A administração concomitante de cimetidina, um inibidor de várias CYP e possivelmente do propranolol, pode prolongar a meia-vida de eliminação do bromazepam por meio de uma redução substancial da depuração plasmática (clearance) (redução de 50% com cimetidina). 
• A administração combinada com fluvoxamina, inibidora da CYP1A2, resulta em um aumento significativo da exposição ao bromazepam e da meia-vida de eliminação (1,9 vezes).

Outras advertências/precauções

• Evitar o uso concomitante de bebidas alcoólicas, pois podem ocorrer hipotensão, diminuição do nível de consciência e redução da frequência respiratória.
• Ter cautela com a associação com outras substâncias que potencializem o efeito sedativo (p. ex., barbitúricos).

Não usar

• Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com insuficiência respiratória incipiente.
• Miastenia gravis.
• Hipersensibilidade a BZDs.
• Insuficiência hepática grave.
• Síndrome da apneia do sono.

Potenciais vantagens

• Eficaz em indivíduos com sintomas ansiosos intensos.

Potenciais desvantagens

• Risco de tolerância e dependência.
• Sedação excessiva.

• Ter cautela ao prescrever para alcoolistas, pessoas com transtorno por uso de substâncias e com transtornos da personalidade graves devido ao maior risco de abuso e dependência.
• Em pacientes com comprometimento cerebral, pode ocorrer excitação paradoxal com a administração de alguns BZDs, motivo pelo qual devem ser usados com cautela.