Nomes comerciais:

• Referência: Akineton® (Bagó); Cinetol® (Cristália)
• Similar: Propark (União Química); Cinetol (Cristália)
• Genérico: não disponível

Apresentações:

• Comprimido de 2 mg – Embalagem com:
  • 75 cp: Propark
  • 80 cp: Akineton®; Cinetol; União Química
  • 200* cp: Cinetol
• Comprimido revestido de liberação prolongada de 4 mg – Embalagem com:
  • 30 cp
• Solução injetável IV/IM de 5 mg/mL – ampola com 1 mL - Embalagem com:
  • 25 amp: Cinetol® 
  • 36 amp: Cinetol®
  • 50 amp: Cinetol®

*Embalagem hospitalar

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Anticolinérgico e antiparkinsoniano potente
• Utilizado para combater alguns efeitos colaterais dos antipsicóticos

Comumente prescrito para

• Reações distônicas agudas
• Parkinsonismo
• Efeitos colaterais extrapiramidais por antipsicóticos

Principais sintomas-alvo

• Parkinsonismo.
• Distonia aguda.

Como a substância atua

• Apresenta ação anticolinérgica preferencial em receptores muscarínicos tipo 1 (M₁).
• Devido ao bloqueio colinérgico nos gânglios basais, ele corrige o excesso relativo de acetilcolina (em relação aos níveis de dopamina) no sistema nigroestriatal causado pelo bloqueio dos receptores desse neurotransmissor pelos antipsicóticos.
• Mais recentemente, também se identificou que inibe a enzima lisossômica esfingomielinase ácida.

Tempo para início da ação

• O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica ocorre após um intervalo de tempo de 1,5 hora, e o pico das concentrações plasmáticas é alcançado após cerca de 1,5 hora.

Se funcionar

• Reduz sintomas parkinsonianos, distônicos e efeitos colaterais extrapiramidais dos antipsicóticos.

Se não funcionar

• Considerar redução da dose ou troca do antipsicótico.

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Não está recomendada combinação com outras medicações.

Variação típica da dose

• 2 mg; 1 a 3 ou, no máximo, 4 comprimidos revestidos ao dia.
• 5 mg (IM ou IV) a cada 30 minutos (máximo de 20 mg ao dia).

Como dosar

• Nas distonias agudas, usa-se inicialmente 1/2 ou 1 ampola de 5 mg (IM ou IV), podendo-se repetir essa dose de 30 em 30 minutos até o alívio dos sintomas, não devendo ser aplicadas mais do que 4 ampolas (20 mg) em 24 horas.
• No parkinsonismo induzido por antipsicóticos, a dose inicial é de 1/2 comprimido de 2 mg 2 vezes ao dia, podendo ser aumentada diariamente em 2 mg, sem superar a dose máxima diária recomendada de 16 mg, que deverá ser distribuída de modo uniforme ao longo do dia.

Overdose

• A intoxicação voluntária ou acidental poderá levar a um quadro clínico parecido com uma overdose atropínica, acompanhada de midríase, taquicardia sinusal, retenção urinária, boca seca e febre, podendo evoluir para coma, colapso cardiorrespiratório e óbito.

Uso prolongado

• Não recomendado devido aos efeitos anticolinérgicos e ao risco de prejuízo cognitivo.

Formação de hábito

• Observar o risco de abuso do fármaco, uma vez que ele causa euforia e alucinações quando ingerido em altas doses.

Como interromper

• A retirada do fármaco deve ocorrer sempre de forma gradual.

Farmacocinética

• O pico da concentração plasmática ocorre em torno de 1 a 2 horas após sua administração oral e em torno de 4,5 horas após a ingestão da apresentação de liberação lenta.
• A meia-vida terminal de eliminação plasmática, após a administração oral de dose única de 4 mg de biperideno, é de cerca de 11 a 21 horas em pacientes jovens saudáveis e de 24 a 37 horas em pacientes idosos.

Mecanismos de interações medicamentosas

• A administração simultânea com outras substâncias de efeito anticolinérgico pode potencializar os efeitos colaterais ao nível do sistema nervoso central e periférico.
• Foram relatados movimentos coreicos na doença de Parkinson quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa.
• A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução atrioventricular).

Outras advertências/precauções

• Piora o quadro de discinesia tardia.

Não usar

• Obstrução intestinal (história de).
• Glaucoma de ângulo fechado.
• Hipersensibilidade ao fármaco.

Potenciais vantagens

• Ação rápida na distonia aguda.

Potenciais desvantagens

• Efeitos colaterais relacionados à ação anticolinérgica.

• Não usar o biperideno como forma de prevenção aos efeitos parkinsonianos induzidos por antipsicóticos (exceto os casos com maior risco para desenvolver efeitos colaterais extrapiramidais: crianças e jovens em uso de antipsicóticos de alta potência).