Nomes comerciais:

• Referência: Ansitec® (Libbs)
• Similar: não disponível
• Genérico: não disponível
  

Apresentações:

• Comprimido de 5 mg – Embalagem com:
  • 08 cp
  • 20 cp
  • 60 cp
  • 90 cp
• Comprimido de 10 mg – Embalagem com:
  • 20 cp
  • 60 cp
  • 90 cp

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Nomenclatura baseada na neurociência: agonista parcial do receptor de serotonina (APRS)
• Ansiolítico (azapirona; agonista parcial de serotonina 1A; estabilizador da serotonina)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Manejo dos transtornos de ansiedade
• Tratamento de curta duração de sintomas de ansiedade
• Ansiedade e depressão mista
• Depressão resistente ao tratamento (adjunto)

Principais sintomas-alvo

• Ansiedade

Como a substância atua

• Liga-se aos receptores de serotonina 1A
• Teoricamente, as ações agonistas parciais pós-sinápticas podem diminuir a atividade serotonérgica e contribuir para ações ansiolíticas
• Teoricamente, as ações agonistas parciais nos autorreceptores pré-sinápticos somatodêndricos de serotonina podem estimular a atividade serotonérgica e contribuir para ações antidepressivas

Tempo para início da ação

• Geralmente, leva de 2 a 4 semanas para atingir eficácia
• Se não estiver funcionando dentro de 6 a 8 semanas, poderá ser necessário um aumento da dosagem ou poderá simplesmente não funcionar

Se funcionar

• O objetivo do tratamento é a remissão completa dos sintomas, além da prevenção de recaídas futuras
• O tratamento na maioria das vezes reduz ou mesmo elimina os sintomas, mas não é uma cura, já que os sintomas podem recorrer depois que o medicamento for interrompido
• Transtornos de ansiedade crônicos podem requerer manutenção de longo prazo com buspirona para controlar os sintomas

Se não funcionar

• Considerar troca por outro agente (um benzodiazepínico ou antidepressivo)

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Sedativo hipnótico para insônia
• A buspirona é frequentemente administrada como um agente de potencialização para ISRSs ou IRSNs

Variação típica da dose

• 20 a 30 mg/dia

Como dosar

• Dose inicial de 15 mg 2 vezes ao dia; aumentar em incrementos de 5 mg/dia a cada 2 ou 3 dias até que seja alcançada a eficácia desejada; dose máxima geralmente de 60 mg/dia

Dicas para dosagem

• Requer dosagem 2 a 3 vezes ao dia para efeito completo
• A absorção é afetada por alimento, portanto a administração com ou sem alimentos deve ser consistente

Overdose

• Nenhum óbito relatado em monoterapia; sedação, tortura, pupilas reduzidas, náusea, vômitos

Uso prolongado

• Dados limitados sugerem que é segura

Formação de hábito

• Não

Como interromper

• Em geral, não é necessário reduzir a dose gradualmente

Farmacocinética

• Metabolizada primariamente por CYP450 3A4
• Meia-vida de eliminação de aproximadamente 2 a 3 horas
• A absorção é afetada por alimentos

Mecanismos de interações medicamentosas

• Usar com cautela com IMAOs, incluindo 14 dias depois de interrompê-los (para especialista)
• Inibidores de CYP450 3A4 (p. ex., fluoxetina, fluvoxamina, nefazodona) podem reduzir a eliminação de buspirona e elevar seus níveis plasmáticos, portanto, poderá ser necessário reduzir a dose de buspirona quando dada concomitantemente com esses agentes
• Indutores de CYP450 3A4 (p. ex., carbamazepina) podem aumentar a eliminação de buspirona, portanto, poderá ser necessário aumentar a dose
• A buspirona pode aumentar as concentrações plasmáticas de haloperidol
• A buspirona pode elevar os níveis de nordiazepam, o metabólito ativo de diazepam, o que pode resultar em aumento de sintomas de tontura, cefaleia ou náusea

Outras advertências/precauções

• Nenhuma

Não usar

• Se o paciente estiver tomando um IMAO (exceto conforme observado na seção mecanismos de interações medicamentosas)
• Se houver uma alergia comprovada a buspirona

Potenciais vantagens

• Perfil de segurança
• Ausência de dependência e abstinência
• Ausência de disfunção sexual ou ganho de peso

Potenciais desvantagens

• Demora 4 semanas para resultados, enquanto os benzodiazepínicos têm efeitos imediatos

• A buspirona não parece causar dependência e não apresenta praticamente nenhum sintoma de abstinência
• Pode ter menos efeitos colaterais graves do que os benzodiazepínicos
• A buspirona geralmente não causa disfunção sexual
• A buspirona pode reduzir disfunção sexual associada a TAG e a antidepressivos serotonérgicos
• Os efeitos sedativos podem ser mais prováveis com doses acima de 20 mg/dia
• Pode ter menos eficácia ansiolítica do que os benzodiazepínicos para alguns pacientes
• A buspirona é geralmente reservada como um agente de potencialização para tratar ansiedade