Nomes comerciais:

• Referência: Lonasen® (Nitto Denko Corporation)
• Similar: não disponível
• Genérico: não disponível
  

Apresentações: Este medicamento não possui registro válido no Brasil. Consultar condições para importação. Medicamento comercializado no Japão e na Correia

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Antipsicótico atípico (antagonista da serotonina e da dopamina; antipsicótico de segunda geração; também um potencial estabilizador do humor)

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Esquizofrenia
• Mania aguda/mania mista
• Outros transtornos psicóticos
• Manutenção bipolar
• Depressão bipolar
• Depressão resistente ao tratamento
• Transtornos comportamentais em demência
• Transtornos comportamentais em crianças e adolescentes
• Transtornos associados a problemas com o controle dos impulsos

Principais sintomas-alvo

• Sintomas positivos de psicose
• Sintomas negativos de psicose
• Sintomas cognitivos
• Humor instável (depressão e mania)
• Sintomas agressivos

Como a substância atua

• Bloqueia os receptores de dopamina 2, reduzindo os sintomas positivos de psicose e estabilizando os sintomas afetivos
• Bloqueia os receptores de serotonina 2A, causando aumento da liberação de dopamina em certas regiões do cérebro e, assim, reduzindo os efeitos colaterais motores e possivelmente melhorando a cognição e os sintomas afetivos
• Teoricamente, as ações nos receptores de dopamina 3 podem contribuir para a eficácia de blonanserina

Tempo para início da ação

• Os sintomas psicóticos podem melhorar dentro de 1 semana, mas pode levar várias semanas para efeito completo no comportamento e na cognição
• Classicamente recomendado esperar pelo menos de 4 a 6 semanas para determinar a eficácia da substância, mas, na prática, alguns pacientes podem precisar de até 16 a 20 semanas para apresentar uma boa resposta, especialmente no comprometimento cognitivo e resultados funcionais

Se funcionar

• Na maioria das vezes, reduz os sintomas positivos, mas não os elimina
• Pode melhorar os sintomas negativos, bem como os sintomas agressivos, cognitivos e afetivos na esquizofrenia
• A maioria dos pacientes com esquizofrenia não tem remissão total dos sintomas, mas uma redução de aproximadamente um terço
• Talvez de 5 a 15% dos pacientes com esquizofrenia experimentem uma melhora global de mais de 50 a 60%, especialmente ao receber tratamento estável por mais de 1 ano
• Tais pacientes são considerados super-respondedores ou “awakeners”, uma vez que podem ficar suficientemente bem para obter emprego, viver de forma independente e manter relações de longa duração
• Continuar o tratamento até atingir um platô de melhora
• Depois de atingir um platô satisfatório, continuar o tratamento por no mínimo 1 ano após o primeiro episódio de psicose
• Para segundo episódio de psicose e episódios subsequentes, poderá ser necessário continuar o tratamento por tempo indefinido
• Mesmo para primeiros episódios de psicose, pode ser preferível continuar o tratamento

Se não funcionar

• Tentar outro antipsicótico atípico (risperidona, olanzapina, quetiapina, ziprazidona, aripiprazol, paliperidona, asenapina, iloperidona, lurasidona, amissulprida)
• Se 2 ou mais monoterapias antipsicóticas não funcionarem, considerar clozapina
• Alguns pacientes podem requerer tratamento com um antipsicótico convencional
• Se nenhum antipsicótico de primeira linha for efetivo, considerar doses mais altas ou potencialização com valproato ou lamotrigina
• Levar em consideração a não adesão e trocar por outro antipsicótico com menos efeitos colaterais ou por antipsicótico que possa ser administrado por injeção depot
• Considerar o início de reabilitação e psicoterapia, como a remediação cognitiva
• Considerar abuso de substância concomitante

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Ácido valproico (valproato, divalproex, divalproex XR)
• Anticonvulsivantes estabilizadores do humor (carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina)
• Lítio
• Benzodiazepínicos

Variação típica da dose

• 8 a 16 mg/dia divididos em 2 doses

Como dosar

• Dose inicial de 8 mg/dia divididos em 2 doses; dose de manutenção de 8 a 16 mg/dia divididos em 2 doses; dose máxima de 24 mg/dia
• A blonanserina deve ser tomada após uma refeição, pois as concentrações máximas são aumentadas quando o paciente está alimentado; entretanto, como o aumento na exposição sistêmica continua até pelo menos 4 horas após a ingestão alimentar, a blonanserina pode ser tomada antes da hora de dormir

Dicas para dosagem

• Iniciar com dosagem de 2 vezes ao dia; depois de estabilizados, alguns pacientes respondem bem com uma dose dada à noite

Overdose

• Dados limitados

Uso prolongado

• Não estudado exaustivamente depois de 56 semanas, mas com frequência é necessário tratamento de manutenção de longo prazo para esquizofrenia
• A utilidade no longo prazo deve ser reavaliada periodicamente em pacientes individuais, mas o tratamento poderá precisar ser continuado por muitos anos em pacientes com esquizofrenia

Formação de hábito

• Não

Como interromper

• Titulação descendente, em especial quando iniciar simultaneamente um novo antipsicótico enquanto é feita a troca (i.e., titulação cruzada)
• A descontinuação rápida pode teoricamente levar a psicose de rebote e piora dos sintomas

Farmacocinética

• Meia-vida de eliminação de 10 a 16 horas depois de dose única
• Metabolizado por CYP450 3A4

Mecanismos de interações medicamentosas

• Indutores de CYP450 3A4, como carbamazepina, podem reduzir os níveis plasmáticos de blonanserina
• Inibidores de CYP450 3A4, como cetoconazol, nefazodona, fluvoxamina e fluoxetina, podem aumentar os níveis plasmáticos de blonanserina
• Pode aumentar os efeitos de agentes anti-hipertensivos
• Pode antagonizar levodopa, agonistas dopaminérgicos

Outras advertências/precauções

• Utilizar com cautela em pacientes com condições que predispõem a hipotensão (desidratação, calor excessivo)
• Disfagia foi associada ao uso de antipsicótico, e a blonanserina deve ser utilizada com cautela em pacientes com risco de pneumonia por aspiração

Não usar

• Em conjunto com adrenalina/epinefrina
• Se o paciente estiver tomando cetoconazol
• Se houver uma alergia comprovada a blonanserina

Potenciais vantagens

• Pode ser útil quando outros antipsicóticos falharam em oferecer resposta adequada ou não foram tolerados

Potenciais desvantagens

• Pacientes que requerem dosagem 1 vez ao dia desde o início do tratamento
• Pacientes que requerem administração intramuscular

• Perfil de ligação relativamente seletivo
• Não aprovado para mania, mas quase todos os antipsicóticos atípicos aprovados para tratamento agudo de esquizofrenia também se mostraram efetivos no tratamento agudo de mania