Nomes comerciais:

• Referência: Cogentin® (Oak Pharmaceutical)
• Similar: não disponível
• Genérico: não disponível
  

Apresentações: Este medicamento não apresenta registro válido no Brasil. Consultar condições para importação.

Apresentações disponíveis:

• Comprimido de 0,5 mg; 1 mg e 2mg
• Solução injetável de 1 mg/mL

_{Nota: Informações sobre nomes comerciais e apresentações atualizadas em abril de 2021.*}

Classe

• Agente antiparkinsoniano; anticolinérgico

Comumente prescrita para

(em negrito, as aprovações da FDA)

• Transtornos extrapiramidais
• Parkinsonismo
• Reações distônicas agudas
• Distonia idiopática generalizada
• Distonias focais
• Distonia responsiva a dopa

Principais sintomas-alvo

• Tremor, acinesia, rigidez, sialorreia

Como a substância atua

• Diminui o excesso de atividade da acetilcolina causado pela remoção da inibição da dopamina quando os receptores dopaminérgicos são bloqueados
• Também pode inibir a recaptação e armazenamento da dopamina nos receptores dopaminérgicos centrais, prolongando a ação dopaminérgica

Tempo para início da ação

• Para transtornos extrapiramidais e parkinsonismo, o início da ação pode ser dentro de minutos ou horas

Se funcionar

• Reduz os efeitos colaterais motores
• Não diminui a capacidade dos antipsicóticos de causar discinesia tardia

Se não funcionar

• Considerar troca por triexifenidil, difenidramina ou um benzodiazepínico
• Os transtornos que se desenvolvem depois do uso prolongado de um antipsicótico podem não responder ao tratamento
• Considerar a descontinuação do agente que precipitou o efeito colateral extrapiramidal

Melhores combinações de potencialização para resposta parcial ou resistência ao tratamento

• Se ineficaz, trocar por outro agente em vez de acrescentar
• Benzotropínico é, por si mesmo, um agente de acréscimo para antipsicóticos

Variação típica da dose

• Transtornos extrapiramidais: 2 a 8 mg/dia
• Parkisonismo: 0,5 a 6 mg/dia

Como dosar

• Transtornos extrapiramidais: de 1 a 4 mg 1 ou 2 vezes ao dia; pode ser dada por via oral ou parenteral
• Parkisonismo (oral): dose inicial de 0,5 mg 1 vez ao dia; aumentar 0,5 mg em intervalos de 5 a 6 dias até que seja alcançada a eficácia desejada

Dicas para dosagem

• Se ocorrer efeito colateral extrapiramidal induzido por substância logo após o início de um neuroléptico, provavelmente será transitório; assim, tentar retirar a benzotropina depois de 1 a 2 semanas para determinar se ainda é necessária
• Os pacientes podem tomar benzotropina 1 vez por dia à noite para melhorar o sono e permitir que levantem cedo pela manhã
• Tomar benzotropina com as refeições pode reduzir os efeitos colaterais
• Dosagens intramuscular e intravenosa são igualmente efetivas e de ação rápida

Overdose

• Colapso circulatório, parada cardíaca, depressão ou parada respiratória, psicose, choque, coma, convulsão, ataxia, combatividade, anidrose e hipertermia, febre, disfagia, diminuição dos ruídos intestinais, pupilas pouco reativas

Uso prolongado

• Seguro
• A eficácia pode diminuir com o tempo (anos), e efeitos colaterais como sedação e comprometimento cognitivo podem piorar

Formação de hábito

• Não

Como interromper

• Não é necessário reduzir a dose gradualmente

Farmacocinética

• Meia-vida de 36 horas, embora o maior efeito dure cerca de 6 a 8 horas
• O metabolismo não é bem entendido

Mecanismos de interações medicamentosas

• O uso com amantadina pode aumentar os efeitos colaterais
• A benzotropina e todos os outros agentes anticolinérgicos podem aumentar os níveis séricos e os efeitos da digoxina
• Pode diminuir a concentração de haloperidol e outras fenotiazinas, causando piora dos sintomas de esquizofrenia
• Pode reduzir a motilidade gástrica, resultando em aumento da desativação gástrica de levodopa e redução na eficácia

Outras advertências/precauções

• Usar com cautela em temperatura quente, pois a benzotropina pode aumentar a suscetibilidade a insolação
• Agentes anticolinérgicos têm efeitos aditivos quando utilizados com substâncias de abuso como canabinoides, barbitúricos, opioides e álcool

Não usar

• Em pacientes com glaucoma, particularmente o de ângulo fechado
• Em pacientes com obstrução pilórica ou duodenal, úlceras pépticas estenosantes, hipertrofia da próstata ou obstruções do colo vesical, acalasia ou megacólon
• Se houver uma alergia comprovada a benzotropina

Potenciais vantagens

• Transtornos extrapiramidais relacionados ao uso de antipsicóticos, particularmente em contexto agudo

Potenciais desvantagens

• Pacientes com transtornos extrapiramidais de longa duração podem não responder ao tratamento
• Distonias generalizadas (menos estabelecida como tratamento do que triexifenidil)

• Agente de primeira linha para transtornos extrapiramidais relacionados ao uso de antipsicóticos
• Adjunto útil em pacientes mais jovens com doença de Parkinson com tremor, mas triexifenidil é mais comumente usado
• Útil no tratamento de doença de Parkinson pós-encefálica e para reações extrapiramidais, exceto discinesias tardias
• Pacientes com doença de Parkinson pós-encefálica normalmente toleram melhor doses mais altas do que aqueles com doença de Parkinson idiopática
• Distonias generalizadas são mais prováveis de se beneficiar com terapia anticolinérgica do que distonias focais; o triexifenidil é usado mais comumente do que benzotropina
• A sedação limita o uso, especialmente em pacientes mais velhos
• Pacientes com comprometimento cognitivo podem apresentar resposta pior
• Pode causar efeitos colaterais cognitivos com o uso crônico, portanto tentativas periódicas de descontinuação podem ser úteis para justificar o uso contínuo, especialmente em ambientes institucionais quando utilizada como um adjunto para antipsicóticos
• Pode ser abusada em ambientes institucionais ou correcionais
• Comumente utilizada em formulação oral ou intramuscular, quando necessário, com antipsicóticos concomitantes, para reduzir ou prevenir efeitos colaterais extrapiramidais